盘状结构域受体(discoidin domain receptor,DDR)是一种胶原的受体酪氨酸激酶,在调节细胞的形态发生、分化、增殖、黏附、迁移、侵袭和基质重塑等重要过程中发挥重要作用,主要在人体多种组织的表皮细胞中表达。DDR1 和 DDR2 的高表达或者突变与多种恶性肿瘤有关,而且 DDR 过表达与肿瘤淋巴结转移显著相关。DDR1 是阻止免疫细胞靠近肿瘤的关键蛋白;抑制 DDR1 的表达可以降低肿瘤微环境(TME)中的免疫抑制作用,有望成为肿瘤免疫的新靶标。研究发现,在肿瘤发展过程中,DDR1 可以使细胞外基质(ECM)变为高度有序的状态,就像在肿瘤周围包裹上一层“铁丝网”,阻碍免疫细胞浸润及其杀伤肿瘤细胞的作用。在 TNBC 小鼠模型中敲除 DDR1,可以促进肿瘤内 T 细胞的浸润,并能抑制肿瘤的生长。因此,敲除 DDR1 基因或通过抑制 DDR1,有可能阻断肿瘤的抗免疫监控的能力,让免疫细胞成功进入肿瘤杀伤肿瘤细胞。
临床前研究提示,DDR1 抑制剂在肝癌、乳腺癌、结肠直肠癌、胃癌、食管癌和NSCLC 患者来源的肿瘤移植小鼠模型(PDX)中表现出广泛且很强的抗肿瘤活性。也正是因为激酶拥有着高选择性也为新药筛选提供了新的信息和机会目前,许多激酶已被FDA批准作为进行临床诊疗,在过程中暴露出至关重要的问题,即脱靶效应。因此在激酶抑制剂改造研究前期,增加激酶谱筛选。
我们目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱(16种)、酪氨酸激酶谱(TK共76种)、80 mini 激酶谱、330野生型激酶谱、416激酶谱。
激酶谱筛选的优势:
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推出的激酶谱类型:
lCDK激酶谱
lTK酪氨酸激酶谱
l80核心野生型激酶谱
l217野生型激酶谱
l330野生型激酶谱
l416全激酶谱
l定制谱
验证数据展示: